Det første benzodiazepinet, chlordiazepoxide, ble syntetisert i 1950-årene. Synteses var et resultat av en feil som skjedde i New Jersy laboratoriene til Hoffman-la Roche, og forbindelsens farmakologiske effekt ble oppdaget under en rutine screeninggs prosedyre i 1957.


Hopp over seksjon - Til hovedinnhold - Topp

Trykk her
Trykk her for å lese mer om dem
Se mer her
Hvem er det og hva gjør en lesesalsinspektør?
Trykk her for intervju.
Les mer her
Trykk her for å lese mer.
Trykk her for å komme til de oppdaterte bildene fra placebos arrangementer :-)
Les mer her.
Her er det nye placebostyret.
Les mer her om Stine og Eirin (05).
Les mer her.
Les mer om hva som er nytt her. Og de nyeste artiklene finner du i menyen under.
Les prof. Ørjan Olsvik sin artikkel i Nordlys her.
Les mer om Stian Skogly (04) her.
Lurer du på hvordan lab på mikrobiologien 3.året er?
Les litt om det her.
Les mer her om årets oktoberfest arrangert av medisinstudentene.
Les mer her.
Les mer her.
Les mer her.
Kosttilskudd inneholdt legemiddel, selger dømt. Per Waaler mener straffen er for snill her
Les mer under nyheter
Lagt ut under nyheter
med farmasøytisk vri..=) Se nyheter.
ligger ute under fag og forskning.
En evig diskusjon! Legemiddelverket har skrevet rundt temaet her.
Angstmedicin dræber kræftceller. Les mer her!
Farmasi er representert i de nye rekrutteringssiden til Universitetet i Tromsø?
Les mer under nyheter!
..og Placeboweb har intervjuet henne.
Les mer HER.
Kan det være H. pylori som er problemet??
Les mer HER.
Les om det under nyheter.
Les mer under nyheter!
Les mer her.
Les artikkelen på Statens legemiddelverk sine sider.
Les artikkelen under nyheter, mai.
Les 'Galenisk' Wenkes oppsumering her. 
Les det hele her.
Trykk på FUG i margen til venstre for å lese mer.
Les artikkelen under nyheter og 'svarene' på forumet
Les det her.
Kjempefin artikkel skrevet av Kristian og Marthe, begge kull-04
Takk til Terje Vasskog.
Presentasjon i Tabletten kl.16.00
Kommer på besøk 25/2. Husk å melde deg på. Les mer under nyheter!
For mer info om oss, les her.
Vi arrangerer møte for alle som er interessert i å være journalister for Placeboweb.
torsdag 07.02.08 klokken 16:00 i aud. 2.
Møt opp og få sjokoladekake
29.01. For mer info, les her.
OBS! Møtet er flyttet til Aud 2!
I tabletten, klokken 16:00. Mer infor her.
Interessert i å bli med? Les mer HER.
Vi ønsker lykke til. Klikk her.
Er du smittet. Les om symptomene her =)
NoPSA og NFF sine "rom" på Placeboweb er nå åpnet. Klikk på NoPSA/NFF til venstre på siden.
Les under nyheter (desember) hvordan du kan melde deg inn i Placebo.
Kom å prøv t-skjortene i pausekroken mandag 10/12 kl 12:00 og finn din str.
Se det nye designet og info om t-skjortene under nyheter
Se på NoPSA nyheter for mer info
Det er nå mulig å melde seg på.
Her finner du Mer info om kongressen!
29.11.07
Husk filmkveld i kveld!!

For mer info, se under nyheter.
28/11 kl 12:00 i sofaene i 1.etasje. 50 kr per skjorte.
Action på Farmasibygget. Se under nyheter=)
Fagdag-slides lagt ut etter ønske under fagstoff på FK-fellesrom på Class Fronter!
Husk å melde deg på Adeccos bedriftsbesøk. Trykk på "21. november" i kalenderen for mer info.
Det er lagt til egen "post" til konkurransen i Effekten på forumet. Første mann til rett svar vinner:)
Info om hyttetur er lagt ut under nyheter.
Nyheter oppdatert med bilde og tekst fra Materia
Ta med sangboken og still opp kl.22.00.
Bilder og tekst lagt til under nyheter.
Vi følger vår delegasjon i Haag - se nyheter og forum!
Nyheten om skidag er oppdatert med tekst og bilder! Se under nyheter!
Fra 15.00 til 21.00 er alle hjertelig velkommen i Kroken for å stå på ski/brett/hva du vil.
Pris for heiskort blir 110 kr.
Obligatorisk afterski på Flyt etterpå.
Ut på ski alltid bli'!
For de som ikke liker ski er det selvfølgelig fullt mulig å komme rett på flyt og være sosial!
Placeboweb.org søker nye medarbeidere og andre bidrag i form av populærvitenskapelige artikler, nyheter og annet stoff!
Se "Om websiden" for kontaktinfo!
Helg, puddersnø og godt vær! Alt ligger til rette for perfekte toppturer!
Portalen vil være under stadig utvikling - kom gjerne med innspill!
Sidene begynner å nærme seg ferdigstillelse, men fortsatt gjenstår noe arbeid.
Sidene er under utvikling - det jobbes hardt for å legge til rette for lansering mandag 12.02.07! Stay tuned!
Hopp over kalender - Til hovedinnhold - Topp
2007 | 2008 | 2009 | 2010 | Januar - Februar - Mars - April - Mai - August - September - Oktober - November - Desember
29.03.2008
GABA er en inhibitorisk transmittor i mange forskjellige CNS pathways. Den finnes kun i hjerne vev, og da spesielt i nigrostriatal systemet. GABA dannes fra glutamat i en reaksjon katalysert av glutamic acid decarboxylase (GAD).

GABA binder til to forkjellige GABA reseptorer, den ene er en ligand-voktet ione kanal (GABAa) den andre en G-koblet reseptor (GABAb). GABAa reseptorene finnes på klorid kanaler. Neuroner som produserer GABA som sin ’out put’ kalles GABAerge neuroner. Når GABA frigjøres og binder seg til reseptoren fører det til en influx av klor ioner og det postsynaptiske neuronet hyperpolariseres.

Om et aksjonspotensial genereres eller ikke for et neuron avhenger av balansen mellom eksitatoriske og inhibitoriske stimuli. Forskjellen i lagning mellom innsiden og utsiden av en celle resulterer i et hvilepotensial på ca -70 mV. Det er da innsiden av cellen som har negativ ladning i forhold til utsiden av cellen.
En reduksjon i intracellulær negativitet kalles depolarisering, og dette kan resultere i genereringen av et aksjonspotensiale hvis depolariseringen er stor nok til å nå ’treshold’, ca -55 mV. I neuronene er denne ’fyringe’ initiert av en influx av natrium ioner. Hvis en celle hyperpolariseres, det vil si får økning i den intracellulære negative ladningen, vil det bli vanskeligere for cellen å nå ’treshold. Det blir altså vanskeligere for cellen å få generert et aksjons potensial.
Chlordiazepoxide ble videre utviklet, noe som i 1959 ledet til syntesen av diazepam. Diazepam ble i 1963 sluppet på markedet og hadde salgsnavnet Valium.
Benzodiazepiner brukes blant annet mot angst og aggresjon, som hypnotika, som antikonvulsiva og for å behandle status epilepticus.
Diazepam er et benzodizepin og har den typiske 5-fenyl-1,4-benzodiazepin-2-one farmakoforen.
Diazepam er virkestoff i Stesolid, Vival og Valium.
Benzodiazepinene binder selektivt til GABAa reseptorene som er involvert i reguleringen av klorid kanalen. Det finnes to ulike typer benzodiazepin reseptorer på GABAa reseptoren, benzodiazepin reseptor 1 (BZR1) og BZR2, men selv om disse to reseptorene er biokjemisk forskjellig er det fremdeles usikkert om de forskjellige reseptorene kan assosieres med forskjellig farmakologisk eller terapautisk effekt.
Benzodiazepinene har ingen direkte effekt på transmembran overføringen av klorid, men virker som modulerer av GABAs binding til GABAa, som da direkte endrer den GABA avhengige transmembran klorid kanalen. Benzodiazepin reseptoren kan ses på som en ”sekundær” reseptor som påvirker GABA bindingen til GABAa reseptoren, som da modulerer transmembran overføringen av klorid.
Benzodiazepinene forbedrer GABAa reseptorens affinitet til GABA. Etter administrering av benzodiazepiner er det vist en høyere frekvens av åpning av klorid kanalene, men ingen endring i kanalens elektriske ledningsevne eller hvor lenge kanalen holdes åpnet. Dette fører til en rask inhibering av synaptisk transmisjon gjennom hele sentralnerve systemet (CNS).

Figur som viser (veldig enkelt) hvorden GABA binder til GABAa reseptoren. Legg merke til at bindingssetet for benzodiazepinene ikke er det samme som bindingssetet for GABA.
Kilder:
Foye's Principles of Medicinal Chemistry, fifth edition 2002
Rang and Dale's Pharmacology, sixth edition 2007
Tekst: Kine Ø. Hanssen

Alt innhold © Placebo 2006-12
Studentforeningen Placebo - Institutt for farmasi
Innholdsoversikt | Webdesign: Gnist Design DA | Siteman CMS - KP